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某些植物学家认为，葡萄柚是由柚和甜橙或酸橙等柑橘自然杂交而成。由於树上结著果实成簇，看上去好像巨大的葡萄串，一八一四年首次在牙买加使用葡萄柚这个名称。
十九世纪初，美国佛罗里达首次种植葡萄柚，直到一八八○年才成为重要的农作物。早期的品种都有子，直到一八六二年，才有了无子芽突变；以後又经芽突变产生了有子粉红色品种（Ensminger等，1983）。
葡萄柚中含有纤维素、果胶、钾、维生素C、叶酸、肌醇、生物类黄酮、柠檬烯等，并是其良好来源。新鲜葡萄柚含热量低，平均每个葡萄柚仅含82千卡的热量，是减重的良好水果之一。
葡萄柚也是柑橘类水果，柑橘类果皮中含有柠檬醛，是一种和维生素A相拮抗的醛类物质。因此，食用大量的葡萄柚皮以前，必须确保膳食中足够的维生素A。红葡萄柚中有番茄红素，是类胡萝卜素家族中的重要成员。
葡萄柚中柠檬醛具有诸多重要的药理作用∶
1、促心循环∶以静脉注射或灌服柠檬醛（0.1％）25ml/kg，能显著降低小鼠整体耗氧量，也能改善动物心肌缺血性心电图。0.025mol/L的柠檬醛，显著增加离体兔心的冠状动脉流量，纾张离体猪冠脉及对抗肾上腺素和高K+收缩冠脉。
2、调节心律∶给动物灌服其挥发油中的主要成分柠檬醛0.2mg/kg，能显著缩短氯化钡诱发大鼠心律失调持续时间，减少氯化钙引起大鼠心室颤率和死亡率；延长乌头硷诱发大鼠心律失调出现的潜伏期，提高兔对地高辛的中毒致死量。研究证明，柠檬醛是其抗心室性心律失调的活性成分。
3、抗血聚集∶研究指出，柠檬醛能抑制血小板聚集时产生的TXA2样物质的释放。
4、平喘作用∶柠檬醛为平喘的主要成分，平喘原理推测为对支气管平滑肌的直接松弛作用。
5、痰∶给兔吸入柠檬醛可增加呼吸道液体排出量。
6、抗菌作用∶阴健等报告，柠檬醛不但对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有较高的抑菌活性；它亦为强效广谱的抗真菌药物。
此外，葡萄柚中的果胶有降胆固醇和防癌作用。葡萄柚果肉包囊里有重要的物质果胶。果胶能加快食物通过肠道的速度，可以降低老鼠实验中，受致癌物侵袭的机率。此外，番茄红素、柠檬烯及葡萄柚中其他生物活性物质，可帮助癌症预防。果胶能与消化性胆汁结合，因而能降低血中胆固醇含量。
葡萄柚中柠檬烯有重要抗癌作用；葡萄柚中类黄酮能强抗氧化，可以排除自由基，可防止癌细胞扩散。番茄红素也是一种强力抗氧化剂。